Antagonis Reseptor Histamin H-2

Histamin adalah amin nabati (bioamin) yang dibentuk dari histidin oleh histidine melalui dekarboksilase enzimatis. Asam amino ini masuk ke dalam tubuh terutama ke dalam daging atau protein yang kemudian di jaringan diubah secara enzimatis menjadi histamin. Histamin hampir terdapat di semua organ dan jaringan yang dalam keadaan terikat dan inaktif. Dalam keadaan bebas dan aktif juga terdapat di darah dan otak, dimana histamin bekerja sebagai neurotransmitter. Dalam keadaan normal kadar histamin dalam darah hanya k.l. 50mcg/l, sehingga tidak menimbulkan efek.

Obat anti alergi disebut juga Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblokir reseptor histamin. Histamin memiliki peranan yang penting dalam patofisiologi penyakit alergi. Istilah antihistamin dapat digunakan untuk menjelaskan antagonis histamin manapun, Terdapat empat tipe reseptor histamin, yaitu H1, H2, H3, dan H4 yang keempatnya memiliki fungsi dan distribusi yang berbeda. Dalam penggunaanya antihistamin H-2 pada penyakit alergi sangat terbatas.

Mekanisme Kerja

Reseptor H2 ditemukan pada sel parietal mukosa lambung, otot polos, epitelium, endotelium, dan jantung. Histamin dapat meningkatkan sekresi asam lambung oleh sel parietal melalui reseptor H-2, bergabung dengan protein G mengaktifka adenil siklase menghasilkan AMP siklik. Dengan demikian antagonis reseptor H-2 (antihistamin H-2) dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula digunakan untuk menangani peptic culer dan penyakit refluks gastroesofagus.

Efek Samping

Antihistamin H-2 lebih jarang menimbulkan efek samping, namun dilaporkan femotidin menimbulkan konstipasi, diare, dan gejala susunan saraf pusat yang ringan. Tidak memiliki efek samping antiandrogen atau gangguan endokrin serta sedikit sekali pengaruhnya terhadap hati.

Contoh Antihistamin H-2

Cimetidine

Famotidine

Ranitidine

Nizatidine

Roxatidine acetat

Lafutidine

Pertimbangan Klinis

Faktor yang harus diperhatikan dalam farmakologi klinis antagonis H2, yaitu:

Simetidin itu dikaitkan dengan lebih banyak efek samping dan interaksi obat dibandingkan dengan antagonis H2 yang lebih baru, seperti ranitidin.
Antagonis H2 tersebut memiliki onset kerja yang lebih cepat dibandingkan dengan inhibitor pompa proton. Ini mungkin berguna jika penekanan asam yang relatif segera dicari – misalnya, sebelum operasi untuk mencegah aspirasi asam ke saluran pernapasan.
Antagonis H2 itu dapat menutupi gejala kanker lambung. Pasien harus dimonitor untuk gejala serius seperti kesulitan menelan dan penurunan berat badan.
Karena farmakokinetik simetidin, meningkatkan risiko toksisitas bila diminum dengan obat-obatan seperti warfarin, fenitoin, kuinidin, TCA dan propranolol.
Dengan meningkatkan pH lambung, antagonis H2 dapat meningkatkan risiko mengembangkan kolitis Clostridium difficile.
Antagonis reseptor H2 diklasifikasikan sebagai kategori kehamilan B- yang berarti bahwa “tidak ada risiko dalam penelitian non-manusia”.

Sumber:

Faramakologi Obat Antagonis Reseptor H2 https://gudangilmu.farmasetika.com/farmakologi-obat-antagonis-reseptor-h2/
Soegijanto, S. 2016. Kumpulan Makalah Penyakit Tropis dan Infeksi Di Indonesia, Jilid 3, Airlangga University Press, Surabaya.
Tjay, T.H. dan K. Rahardja.2007. Obat-Obat Penting: Khasiat, Penggunaan, dan Efek-efek Sampingnya, Edisi 6, PT Elex Media Komputindo, Jakarta.
Zein, U. dan E.E. Newi. 2019. Buku Ajar Ilmu Kesehatan ,Deepublish, Sleman.